Allopurinol: Pharmakologie & Dosierung laut DrugBank
Hintergrund
Diese Zusammenfassung basiert auf dem pharmakologischen Kurzprofil der DrugBank-Datenbank. Allopurinol ist ein Urikostatikum aus der Klasse der Xanthinoxidase-Hemmer und wird primär in der Urologie und Rheumatologie eingesetzt.
Der Wirkstoff ist ein Strukturanalogon von Hypoxanthin. Er hemmt das Enzym Xanthinoxidase und reduziert dadurch die Umwandlung von Hypoxanthin zu Xanthin sowie von Xanthin zu Harnsäure.
Der aktive Metabolit Oxypurinol hemmt die Xanthinoxidase ebenfalls und zeichnet sich durch eine deutlich längere Halbwertszeit von 18 bis 30 Stunden aus. Die renale Ausscheidung erfordert eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz.
Empfehlungen
Das DrugBank-Profil nennt folgende Kernaspekte für den klinischen Einsatz:
Indikationen
Allopurinol wird laut Profil für folgende Anwendungsgebiete empfohlen:
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Chronische harnsäuresenkende Therapie bei Gicht
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Sekundäre Hyperurikämie bei myeloproliferativen Erkrankungen
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Rezidivierende Harnsäure-Nephrolithiasis
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Prävention des Tumorlyse-Syndroms
Pharmakokinetik und Überwachung
Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 80 Prozent. Da der Wirkstoff nicht über das Cytochrom-P450-System metabolisiert wird, entfallen entsprechende Interaktionen.
Es wird eine Überwachung der Nierenfunktion empfohlen, da der aktive Metabolit renal ausgeschieden wird. Bei Niereninsuffizienz muss die Dosis entsprechend reduziert werden.
Wichtige Interaktionen
Das Profil warnt vor mehreren klinisch relevanten Wechselwirkungen:
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Azathioprin und 6-Mercaptopurin: Kritische Interaktion. Die Dosis dieser Immunsuppressiva muss um 75 Prozent reduziert werden, da Allopurinol deren Metabolismus hemmt.
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Ampicillin und Amoxicillin: Erhöhtes Risiko für Hautausschläge.
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ACE-Hemmer und Thiaziddiuretika: Erhöhtes Risiko für Überempfindlichkeitsreaktionen.
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Warfarin: Eine Überwachung der INR-Werte wird empfohlen.
Dosierung
Das Profil gibt folgende Dosierungsrichtlinien für die harnsäuresenkende Therapie vor:
| Therapiephase | Dosierung | Zielwert / Anmerkung |
|---|---|---|
| Initialdosis | 100 mg einmal täglich | Einschleichender Beginn |
| Titration | Steigerung um 100 mg alle 2-4 Wochen | Bis zum Erreichen des Zielwerts |
| Erhaltungsdosis | Variabel (Maximaldosis: 800 mg/Tag) | Harnsäure-Zielwert: < 6 mg/dL |
Zusätzlich wird beim Therapiestart eine Prophylaxe mit Colchicin oder NSAR für 3 bis 6 Monate empfohlen, um akuten Gichtanfällen vorzubeugen.
Kontraindikationen
Das Profil nennt folgende Kontraindikationen und Warnhinweise:
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Akuter Gichtanfall: Eine Therapie mit Allopurinol darf nicht während eines akuten Anfalls begonnen werden.
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HLA-B*5801-Positivität: Es besteht ein hohes Risiko für schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (wie DRESS-Syndrom oder Stevens-Johnson-Syndrom). Ein Screening in Risikopopulationen wird empfohlen.
Zu den weiteren möglichen Nebenwirkungen zählen gastrointestinale Beschwerden, Hepatotoxizität sowie Knochenmarksuppression (insbesondere bei Niereninsuffizienz).
💡Praxis-Tipp
Eine der kritischsten Fehlerquellen in der Praxis ist die Kombination von Allopurinol mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin. Laut DrugBank-Profil muss die Dosis dieser Immunsuppressiva zwingend um 75 Prozent reduziert werden, da Allopurinol deren Abbau hemmt und sonst eine lebensbedrohliche Knochenmarksuppression droht. Zudem wird betont, dass die Therapie niemals im akuten Gichtanfall gestartet werden darf.
Häufig gestellte Fragen
Laut Profil wird mit 100 mg einmal täglich begonnen. Die Dosis wird alle 2 bis 4 Wochen um 100 mg gesteigert, bis der Harnsäure-Zielwert von unter 6 mg/dL erreicht ist.
Ein abrupter Abfall des Harnsäurespiegels kann Gichtkristalle mobilisieren und den Anfall verschlimmern. Das Profil empfiehlt zudem eine Anfallsprophylaxe mit Colchicin oder NSAR für die ersten 3 bis 6 Monate der Therapie.
In Risikopopulationen wird ein Screening auf das Allel HLA-B*5801 empfohlen. Bei positivem Nachweis ist Allopurinol kontraindiziert, da ein hohes Risiko für das lebensbedrohliche DRESS- oder Stevens-Johnson-Syndrom besteht.
Ja, das Profil gibt an, dass die Dosis bei eingeschränkter Nierenfunktion reduziert werden muss. Der aktive Metabolit Oxypurinol wird renal ausgeschieden und kann sonst akkumulieren.
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Quelle: DrugBank: Allopurinol - Pharmacological Profile (DrugBank Open Data, 2026). Originaldokument ansehen
KI-generierte Zusammenfassung. Keine Diagnose- oder Therapieempfehlung. Die klinische Entscheidung trifft der behandelnde Arzt.